 |
|
|
|
Estrogen Inhibitor / Promosikan Obat KesuburanClomiphene Citrate CAS 50-41-9
Detail produk:
Syarat-syarat pembayaran & pengiriman:
|
Detil Deskripsi produk
| nama Inggris: | Clomiphene sitrat | CAS:: | 50-41-9 |
|---|---|---|---|
| MF:: | C32H36ClNO8 | EINECS:: | 200-035-3 |
| Nama lain:: | Clomiphene (sitrat); CLOMPHID; Garam klomifen sitrat; fertil; dyneric; | Penampilan:: | putih atau susu bubuk kristal putih |
| Aplikasi:: | Pengobatan perdarahan uterus fungsional, ovarium polikistik, gangguan menstruasi dan amenore yang di | Kemurnian:: | mengatakan 99% |
| PSA:: | 144.60000 | LogP:: | 5.31410 |
| Kelas standar: | Obat Kelas | ||
| Cahaya Tinggi: | pharmaceutical industry raw materials,medicine raw material |
||
Estrogen Inhibitor / Promosikan Obat Kesuburan, Sitom Klomifen CAS 50-41-9
| Nama Produk: | Sitrat Clomiphene |
| Sinonim: | 2- (4- (2-Chloro-1,2-diphenylvinyl) phenoxy) -N, N-diethylethanaMine 2-hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylate; CloMiphene Cit; 2- [4- (2-chloro-1 , 2-difenletenil) fenoksi] -N, N-dietil-etanamin, 2-hidroksi-1,2,3-propanetarboksilat (1: 1); Sitrat Clometeu; Clomiphene, ClomifeneCltrate; {2- [4- -1,2-difenilvinil) fenoksi] etil} diethylamine (2-Hydroxypropane-1,2,3-tricarbox; SEROPHENE; PERGOTIME |
| CAS: | 50-41-9 |
| MF: | C32H36ClNO8 |
| MW: | 598.08 |
| EINECS: | 200-035-3 |
| Kategori Produk: | - ; API ; Intermediate & Fine Chemicals ; Obat - obatan ; Amina ; Aromatik ; Peptida ; CLOMID ; Intermediet farmasi |
| File Mol: | 50-41-9.mol |
| Sifat Kimia Sitrat Clomiphene |
| Titik lebur | 116.5-118 ° C |
| suhu penyimpanan. | 2-8 ° C |
| kelarutan | Sedikit larut dalam air, sedikit larut dalam etanol (96 persen). |
| bentuk | rapi |
| Kelarutan air | Sedikit larut dalam air, metanol, kloroform (sedikit), dan DMSO (10 mM). Tidak larut dalam eter. |
| InChIKey | PYTMYKVIJXPNBD-OQKDUQJOSA-N |
| Referensi CAS DataBase | 50-41-9 (Referensi DataBase CAS) |
| Sistem Pendaftaran Zat EPA | Ethanamine, 2- [4- (2-chloro-1,2-diphenylethenyl) phenoxy] -N, N-diethyl-, 2-hydroxy-1,2,3-propanetricarboxylate (1: 1) (50-41-9 ) |
| Informasi keselamatan |
| Kode Bahaya | T |
| Laporan Risiko | 60-63 |
| Pernyataan Keamanan | 53-36 / 37-45 |
| WGK Jerman | 3 |
| RTECS | YE0875000 |
| HazardClass | IRRITAN |
| Informasi MSDS |
| Pemberi | Bahasa |
|---|---|
| SigmaAldrich | Inggris |
| Penggunaan Dan Sintesis Sitrat Clomiphene |
| Masalah sejarah | Telah dinyatakan bahwa 40 hingga 50 persen wanita yang berhasil hamil hamil [2] . Sayangnya, hasil pada pria telah ambigu dan agak kurang menguntungkan. Alasan perbedaan antara studi, yang berkisar dari pertengahan 1960-an hingga saat ini, banyak. Berbagai dosis (1 hingga 400 mg. Setiap hari) dan interval perawatan (3 hingga 24 bulan) telah digunakan. Seleksi kandidat memberikan sumber ketidakkonsistenan lain. Kriteria untuk dimasukkan ke dalam evaluasi percobaan dan pra-percobaan sangat bervariasi. Istri tidak selalu dievaluasi untuk infertilitas "Selain itu di sini belum ada standar yang jelas untuk apa yang merupakan peningkatan signifikan dalam kualitas sperma. Selain situasi yang sudah berubah-ubah, hanya ada beberapa uji coba terkontrol plasebo sampai saat ini [7, 8 ] |
| Indikasi dan dosis | Ini digunakan terutama pada infertilitas wanita karena anovulasi (misalnya karena sindrom ovarium polikistik) untuk menginduksi ovulasi. CC juga telah digunakan untuk stimulasi ovarium pada wanita yang mengalami ovulasi, terutama untuk infertilitas idiopatik (tidak dijelaskan) dan sering dikombinasikan dengan IUI. Alasannya mungkin bahwa CC mengatasi cacat halus pada fungsi ovulasi atau meningkatkan jumlah folikel dewasa sehingga meningkatkan kemungkinan kehamilan [9] . Di sini, tingkat keberhasilannya, dapat dipahami, khususnya kurang dari pada wanita yang anovulasi. CC diberikan secara oral dalam dosis 50–250 mg per hari selama 5 hari dari hari 2, 3, 4 atau 5 dari perdarahan spontan atau induksi, dimulai dengan dosis terendah dan meningkatkan dosis dengan peningkatan 50 mg / hari per siklus sampai siklus ovulasi tercapai. Hari awal pengobatan, apakah pada hari ke 2 atau sampai hari ke 5 dari siklus, tidak mempengaruhi hasil [10] . Meskipun 50 mg / hari adalah dosis yang direkomendasikan dalam siklus pertama, meta-analisis dari 13 laporan yang diterbitkan [11] menunjukkan bahwa hanya 46% akan merespons dosis ini dengan ovulasi, 21% selanjutnya akan merespons 100 mg dan 8 lainnya. % akan berovulasi dengan 150 mg / hari. Tidak ada keuntungan nyata dari penggunaan dosis harian 150 mg yang tampaknya secara signifikan meningkatkan baik tingkat ovulasi maupun perekrutan folikel [12] . Beberapa praktisi sering menggunakan dosis awal 100 mg / hari dari hari 4 atau 5, hanya menggunakan 50 mg / hari dalam kasus sensitivitas yang sangat baik atau pembentukan kista yang persisten. Keuntungan memulai dengan dosis harian 100 mg daripada 50 mg adalah akan mengurangi jumlah siklus pengobatan 'berlebihan' sampai ovulasi tercapai dan sampai mereka yang resisten terhadap CC diidentifikasi. Sulit untuk menyatakan apa dampaknya, jika ada, tindakan ini terhadap beberapa tingkat kehamilan. |
| Mode aksi | Clomiphene mengandung campuran dua isomer yang tidak merata seperti garam sitratnya, enclomiphene dan zuclomiphene. Zuclomiphene jauh lebih kuat dari keduanya untuk induksi ovulasi, menyumbang 38% dari total kandungan obat dari satu tablet dan memiliki waktu paruh yang lebih lama daripada enclomiphene, terdeteksi dalam plasma 1 bulan setelah pemberiannya. Rostami-Hodjegan et al [11] telah menyarankan bahwa variabilitas luas dalam metabolisme komponen zuclomiphene berkontribusi terhadap variabilitas dalam menanggapi obat. CC mampu menginduksi pelepasan FSH dari hipofisis anterior dan ini sering cukup untuk mengatur ulang siklus peristiwa yang menyebabkan ovulasi menjadi bergerak. Pelepasan FSH dalam jumlah kecil ke dalam sistem akan sering menyebabkan ovulasi dan kehamilan dalam proporsi wanita anovulasi eu-estrogenik. Hal ini dicapai secara tidak langsung, melalui aksi CC, senyawa non-steroid yang sangat mirip dengan estrogen, dalam memblokir reseptor estrogen hipotalamus, menandakan kurangnya sirkulasi estrogen ke hipotalamus dan menginduksi perubahan dalam pola pelepasan GnRH secara pulsatil. Clomifene tidak memiliki efek progestasional, androgenik, atau antrandrogenik yang jelas dan tampaknya tidak mengganggu fungsi hipofisis-adrenal atau hipofisis-tiroid. |
| Pembantu | Untuk meningkatkan hasil pengobatan dengan CC, beberapa adjuvan untuk pengobatan CC telah disarankan. Dosis HCG yang memicu ovulasi yang diatur dengan tepat waktu (5000-10.000 IU) hanya dijamin secara teoritis ketika alasan untuk respons non-ovulasi adalah bahwa lonjakan LH tertunda atau tidak ada meskipun ada folikel yang berkembang dengan baik. Meskipun penambahan HCG rutin pada pertengahan siklus tampaknya sedikit menambah peningkatan tingkat konsepsi [13] , kami telah menemukan itu sangat berguna, jika diberikan ketika folikel terkemuka yang didemonstrasikan secara ultrasonik mencapai diameter 19-24 mm, untuk waktu hubungan seksual atau IUI. Penambahan deksametason sebagai tambahan terapi CC dalam dosis 0,5 mg pada waktu tidur dikatakan untuk menekan sekresi androgen adrenal dan menginduksi respons terhadap CC pada non-responden sebelumnya, kebanyakan wanita hiperandrogenik dengan PCOS dan peningkatan konsentrasi dehydroepiandrosterone sulfat (DHEAS) [14] . Namun, terapi steroid glukokortikoid sering menginduksi efek samping termasuk peningkatan nafsu makan dan penambahan berat badan, dan mungkin harus disediakan untuk wanita yang memiliki hiperplasia adrenal kongenital sebagai penyebab anovulasi mereka. |
| Farmakokinetik | Berdasarkan penelitian awal dengan 14 clomifene berlabel C, obat itu terbukti mudah diserap secara oral pada manusia. Obat itu terbukti mudah diserap secara oral pada manusia dan diekskresikan terutama dalam tinja. Ekskresi urin rata-rata sekitar 8% dengan ekskresi tinja sekitar 42%. |
| Reaksi yang merugikan | Efek samping CC yang tidak menyenangkan hanya sedikit dan jarang terjadi, walaupun beberapa wanita akan mengeluhkan hot flushes dan beberapa mual. Namun CC biasanya ditoleransi dengan sangat baik. Sementara pembesaran ovarium ringan relatif sering terjadi, dalam hampir 40 tahun praktik, pembesaran ovarium tidak pernah terlihat sebagai sindrom hiperstimulasi ovarium (OHSS) penuh sebagai hasil dari pengobatan CC. Pembentukan kista sesekali dapat diobati secara konservatif. Beberapa efek samping spesifik (jarang) termasuk kembung, sakit perut atau panggul, penglihatan kabur, sensitivitas mata terhadap cahaya, mual atau muntah, gugup, gelisah, kelelahan, kesulitan tidur dan depresi mental [15, 16] . Beberapa efek samping clomiphene dapat terjadi yang biasanya tidak memerlukan perhatian medis. Efek samping ini dapat hilang selama perawatan karena tubuh Anda menyesuaikan diri dengan obat. Juga, profesional perawatan kesehatan Anda mungkin dapat memberi tahu Anda tentang cara untuk mencegah atau mengurangi beberapa efek samping ini. Konsultasikan dengan profesional kesehatan Anda jika salah satu dari efek samping berikut berlanjut atau mengganggu atau jika Anda memiliki pertanyaan tentang mereka. |
| Pencegahan | Anda tidak boleh mengonsumsi obat ini jika Anda memiliki kondisi berikut: perdarahan vagina abnormal; kista ovarium yang tidak terkait dengan sindrom ovarium polikistik; penyakit hati masa lalu atau sekarang; tumor kelenjar pituitari Anda; masalah yang tidak diobati atau tidak terkontrol dengan kelenjar tiroid atau adrenal Anda; atau jika Anda sedang hamil. Anda tidak boleh meminumnya jika sudah hamil. Bicaralah dengan dokter Anda jika Anda khawatir tentang kemungkinan efek obat ini pada kehamilan baru. Clomiphene dapat masuk ke dalam ASI dan dapat membahayakan bayi yang menyusu. Obat ini dapat memperlambat produksi ASI pada beberapa wanita. Beri tahu dokter Anda jika Anda menyusui bayi. Menggunakan clomiphene selama lebih dari 3 siklus perawatan dapat meningkatkan risiko terkena tumor ovarium. Tanyakan kepada dokter Anda tentang risiko spesifik Anda. Perawatan kesuburan dapat meningkatkan peluang Anda untuk melahirkan ganda (kembar, kembar tiga). Ini adalah kehamilan berisiko tinggi baik untuk ibu dan bayi. Bicaralah dengan dokter Anda jika Anda khawatir tentang risiko ini. |
| Referensi |
|
| Sifat kimia | Kristal padat |
| Penggunaan | Unducer ovulasi. Prinsip yang merangsang gonad |
| Penggunaan | Agonis-agagonis estrogen sintetis. Prinsip stimulasi gonad. |
| Penggunaan | Modulator reseptor estrogen selektif |
| Penggunaan | Clomiphene adalah modulator reseptor estrogen selektif yang mengganggu aktivasi reseptor estrogen oleh ER-estradiol. Ini berpotensi mengikat ERα dan ERβ (Ki = 0,9 dan 1,2 nM, masing-masing). Clomiphene meningkatkan pelepasan hormon pelepas gonadotropin, merangsang pelepasan hormon perangsang folikel dan hormon luteinizing, yang berpuncak pada ovulasi. |
Produk lainnya
-
Farmasi Menengah Famotidine CAS 76824-35-6 Histamine H2 Receptor Blocker
-
CAS 73590-58-6 Perawatan Omeprazole Pepticulcer / Reflux Esophagitis
-
Obat Bahan Baku Antipruritic Anti Alergi Cyproheptadine CAS 41354-29-4
-
Fluoxymesterone CAS 76-43-7 Bahan Baku Farmasi Testosteron Androgen Alami
-
Kimia Farmasi Dimethocaine CAS 94-15-5 Untuk Anestesi Lokal
-
Artesunat Bahan Baku Kemurnian Tinggi CAS 88495-63-0 untuk Pengobatan Malaria