Hubei Hongcheng Ming Chemical Co., Ltd.

Bertahan hidup dengan kualitas, berkembang melalui inovasi;

Berbasis integritas, saling menguntungkan dan menang-menang;

Berdasarkan domestik, melayani dunia

Rumah
Produk
Tentang kita
Wisata pabrik
Kontrol kualitas
Hubungi kami
Quote request suatu
Rumah Produkfarmasi bahan baku

CAS 58-33-3 Bahan Farmasi Aktif Promethazine Hydrochloride Antihistamine

Ini sudah merupakan kerja sama yang ke-5 dan merupakan mitra yang sangat baik. Manajer sangat pribadi dan menarik.

—— Alice Ross

Untuk pertama kalinya, bos sangat sabar, detail produk sangat jelas, dan sangat menyenangkan.

—— Thomas Codlow Ochalov

Mitra yang baik. Produk telah diterima dan efeknya sangat bagus

—— Derrick George

I 'm Online Chat Now

CAS 58-33-3 Bahan Farmasi Aktif Promethazine Hydrochloride Antihistamine

Cina CAS 58-33-3 Bahan Farmasi Aktif Promethazine Hydrochloride Antihistamine pemasok
CAS 58-33-3 Bahan Farmasi Aktif Promethazine Hydrochloride Antihistamine pemasok CAS 58-33-3 Bahan Farmasi Aktif Promethazine Hydrochloride Antihistamine pemasok CAS 58-33-3 Bahan Farmasi Aktif Promethazine Hydrochloride Antihistamine pemasok CAS 58-33-3 Bahan Farmasi Aktif Promethazine Hydrochloride Antihistamine pemasok

Gambar besar :  CAS 58-33-3 Bahan Farmasi Aktif Promethazine Hydrochloride Antihistamine

Detail produk:

Tempat asal: Cina
Nama merek: Promethazine hydrochloride
Sertifikasi: GMP
Nomor model: prms0205

Syarat-syarat pembayaran & pengiriman:

Kuantitas min Order: 1KG
Harga: Negotiable
Kemasan rincian: 25KG/bag
Waktu pengiriman: 3 ~ 5 minggu hari setelah pembayaran
Syarat-syarat pembayaran: Western Union, T / T,
Menyediakan kemampuan: 10000kg/bln
Kontak
Detil Deskripsi produk
nama Inggris: Promethazine hidroklorida CAS:: 58-33-3
MF:: C17H21ClN2S EINECS:: 200-375-2
Nama lain:: 10H-Phenothiazine-10-ethanamine, N, N, α-trimethyl-, monohydrochloride; Promethazine hidroklorida; Penampilan:: putih bubuk off-white
Aplikasi:: Alergi selaput lendir kulit ; Pengobatan mabuk perjalanan motion Tenang, hipnosis Kemurnian:: mengatakan 99%
PSA:: 31,78000 LogP:: 5.10640
Cahaya Tinggi:

pharmaceutical industry raw materials

,

medicine raw material

CAS 58-33-3 Promethazine Hydrochloride, Bahan Farmasi Aktif Dari Antihistamin

Nama Produk: Promethazine hidroklorida
Sinonim: 10- (2-dimethylaminopropyl) phenothiazinehydrochloride; 10- (3-dimethylaminoisopropyl) phenothiazinehydrochloride; atosil; diprasine; diprazin; dorme; fellozine; fenergan
CAS: 58-33-3
MF: C17H21ClN2S
MW: 320.88
EINECS: 200-375-2
Kategori Produk: - ; Bahan Farmasi Aktif ; Intermediate & Fine Chemicals ; Obat - obatan ; Senyawa Belerang & Selenium ; Reseptor histamin ; API ; WARNA ; Inhibitor
File Mol: 58-33-3.mol
Struktur Promethazine hidroklorida
Sifat Kimia Promethazine hidroklorida
Titik lebur 230-232 ° C
Fp 9 ℃
suhu penyimpanan. Kulkas
kelarutan Sangat larut dalam air, larut secara bebas dalam etanol (96 persen) dan dalam metilen klorida.
bentuk rapi
PH pH (50g / L, 25 ℃): 4.0 ~ 6.0
λmax 297nm (H2O) (lit.)
Merck 14.786
BRN 4166397
InChIKey XXPDBLUZJRXNNZ-UHFFFAOYSA-N
Referensi CAS DataBase 58-33-3 (Referensi DataBase CAS)
Sistem Pendaftaran Zat EPA 10H-Phenothiazine- 10-ethanamine, N, N, .alpha.-trimethyl-, monohydrochloride (58-33-3)
Informasi keselamatan
Kode Bahaya Xn, N
Laporan Risiko 22-36 / 37 / 38-51 / 53-43-20 / 22
Pernyataan Keamanan 26-36-61-60-36 / 37 / 39-28-22
RIDADR UN 2811 6.1 / PG 3
WGK Jerman 3
RTECS SO8225000
HazardClass 6.1 (b)
PackingGroup AKU AKU AKU
Kode HS 29343000
Toksisitas LD50 iv pada tikus: 55,0 mg / kg (Rajsner)
Informasi MSDS
Penggunaan dan Sintesis Promethazine hydrochloride
Ikhtisar Promethazine (PM) ((RS) -N, N-dimethyl-1- (10H-phenothiazine-10-yl) propan-2-amine hidroklorida) adalah turunan fenotiazin. Ini adalah antagonis reseptor H1 generasi pertama, antihistamin, dan obat antiemetik dan juga dapat memiliki efek sedatif yang kuat [1] . Promethazine mempengaruhi saluran ion yang diikat ligan seperti P2 purinergik atau reseptor AC kolinergik dan saluran ion yang bergantung pada tegangan seperti saluran natrium, kalsium, atau kalium.
Selain efek ini, promethazine juga menghambat otak Na brainKþ-ATPase dan pori transisi permeabilitas mitokondria. Sejak diperkenalkan pertama kali pada tahun 1946, telah digunakan untuk pencegahan dan pengobatan mual dan muntah yang disebabkan oleh terapi narkotika, episode migrain, kemoterapi kanker, dan sebagainya. [2] Sementara itu, telah menjadi jelas bahwa obat ini berinteraksi dengan banyak reseptor yang berbeda. Ia bekerja dengan mengubah aksi bahan kimia di otak dan sebagai antihistamin [2] . Ini digunakan untuk mengobati gejala alergi seperti gatal-gatal, pilek, bersin, mata gatal atau berair, gatal-gatal, dan ruam kulit gatal, juga untuk mencegah mabuk, dan mengobati mual dan muntah setelah operasi dan sebagai obat penenang atau bantuan tidur. , terutama untuk pasien onkologis. Namun, antihistamin oral generasi kedua adalah pilihan pengobatan lini pertama yang lebih disukai untuk rinitis alergi dan urtikaria, meskipun antihistamin generasi pertama topikal masih diresepkan oleh praktisi kesehatan umum dan apoteker terlalu mudah, tanpa memperhitungkan kemungkinan efek samping sebagai lini pertama. pengobatan untuk beberapa masalah dermatologis [3-8] .

Gambar 1. Struktur kimia promethazine;
Farmakodinamik PM diserap dengan baik dari saluran pencernaan. Konsentrasi plasma puncak terjadi setelah 2 hingga 3 jam ketika promethazine diberikan secara oral (25 hingga 50mg) atau secara intramuskuler (25mg). Setelah pemberian dubur promethazine dalam formulasi supositoria, konsentrasi plasma puncak diamati setelah sekitar 8 jam. Ketersediaan hayati oral sekitar 25%. Ketersediaan hayati dubur telah dilaporkan sebesar 23%. Promethazine didistribusikan secara luas dalam jaringan tubuh dan memiliki volume distribusi yang besar setelah pemberian oral dan intramuskuler. Promethazine telah dilaporkan terikat protein 93% ketika ditentukan oleh kromatografi gas dan 76 hingga 80% protein terikat ketika ditentukan oleh HPLC. Promethazine dengan cepat melintasi plasenta, muncul dalam darah tali pusat dalam waktu 1,5 menit ketika diberikan secara intravena. Promethazine melintasi penghalang darah otak. Waktu paruh eliminasi promethazine setelah pemberian oral diperkirakan dalam kisaran 12 hingga 15 jam. Setelah pemberian intravena 12,5mg, konsentrasi promethazine dalam darah menurun secara bio-eksponensial dengan waktu paruh eliminasi terminal 12 jam [5] . PM dimetabolisme terutama untuk promethazine sulphoxide dan pada tingkat yang lebih rendah desmethylpromethazine. Situs utama metabolisme adalah hati dan bahwa obat tersebut mengalami biotransformasi hati pertama yang luas, menjelaskan ketersediaan hayati oral sebesar 25%. Metabolisme juga terjadi di dinding usus tetapi pada tingkat yang lebih rendah dari yang dipostulatkan sebelumnya. Metabolit sulfoksida belum terdeteksi setelah pemberian intramuskular karena level sirkulasi mungkin di bawah batas deteksi analitis karena kombinasi penyerapan lambat, dosis rendah (50% oral), dan bypass metabolisme first-pass di hati [3] . Penghapusannya terutama karena metabolisme hati. Tidak ada bukti yang menunjukkan bahwa metabolit promethazine aktif secara farmakologis atau toksikologis. Promethazine belum terdeteksi dalam ASI [4] .
Indikasi PM digunakan untuk pengobatan gejala alergi, sering diberikan pada malam hari karena efek sedatifnya yang nyata. Reaksi hipersensitivitas obat dan kondisi alergi juga telah diobati dengan promethazine terutama dalam keadaan darurat. Ini juga dapat digunakan dalam mengobati gejala asma, pneumonia, atau infeksi saluran pernapasan bagian bawah lainnya; sebenarnya, terapi inhalasi untuk menghilangkan kejang bronkial dibuat oleh garam kuartener promethazine. PM kadang-kadang digunakan untuk efek sedatif dan di beberapa negara dipasarkan untuk tujuan ini, termasuk sedasi anak-anak sebagai obat pengantar tidur hidung, atau dapat digunakan sebagai premedikasi anestesi untuk menghasilkan sedasi, mengurangi kecemasan, atau mengurangi pasca operasi mual dan muntah sebagai alat transdermal yang dikontrol dosis. Obat ini sering diberikan bersamaan dengan analgesik opiat seperti pethidine, khususnya dalam kebidanan. Diminum sebelum bepergian, promethazine efektif dalam mencegah mabuk perjalanan. Muntah dari penyebab lain dapat diobati dengan dosis yang lebih tinggi atau lebih sering.
Kombinasi histamin H1R dan H4R antagonis digunakan untuk pengobatan gangguan neoplastik, yang terdiri dari agen sitotoksik sebagai agen untuk mencegah resistensi multidrug [9] . Ini juga digunakan sebagai alat kontrasepsi pembunuh vagina, karena promethazine hidroklorida memiliki efek membunuh sperma yang kuat, atau sebagai pengobatan antimutagenik bakteri dengan membunuh bakteri. Persiapan mandi, yang mengandung histamin H1-antagonist, menghambat dekomposisi asam hialuronat, memainkan peran penting dalam perawatan dan ketegangan kulit untuk memperbaiki kulit yang kasar atau kering. Kosmetik ini dapat berbentuk gel, krim, semprotan, cataplasma, lotion, bungkus, lotion susu, atau bubuk. Ini juga bisa menjadi agen penekan melanogenesis yang berguna sebagai kosmetik yang mempercantik kulit, agen pencegahan penuaan kulit, dan sebagainya, dengan menggunakan senyawa fenotiazin yang memiliki efek penekan melanogenesis yang luar biasa. Aplikasi PM dapat digunakan untuk mengobati wasir tanpa rasa sakit, tanpa efek samping, tanpa operasi, dan tanpa rawat inap, tetapi biaya rendah [10-12] . Promethazine telah digunakan untuk mengendalikan gangguan ekstrapiramidal pada anak-anak yang disebabkan oleh metoklopramid dan diskinesia yang diinduksi levodopa pada pasien dengan penyakit Parkinson. Pada anak-anak yang menjalani prosedur gigi, telah disarankan bahwa promethazine dapat digunakan bersama dengan chloral hydrate untuk menghasilkan sedasi, karena terdapat insidensi mual yang lebih rendah daripada ketika chloral hydrate diberikan sendiri. Di beberapa negara, promethazine tersedia sebagai krim 2% tanpa resep medis untuk perawatan kondisi kulit alergi, gigitan serangga, dan luka bakar.
Mode aksi Promethazine adalah antihistamin fenotiazin, memusuhi efek sentral dan perifer histamin yang dimediasi oleh reseptor histamin H1. Obat ini tidak memusuhi histamin pada reseptor H2. Antihistamin secara kompetitif memusuhi sebagian besar aksi perangsangan otot polos histamin pada reseptor H1 saluran pencernaan, uterus, pembuluh darah besar, dan otot bronkial. Peningkatan permeabilitas kapiler dan pembentukan edema, suar, dan pruritus, yang dihasilkan dari tindakan histamin pada reseptor H1, juga secara efektif bertentangan. Promethazine tampaknya bertindak dengan memblokir situs reseptor H1, mencegah aksi histamin pada sel. Promethazine dengan cepat melintasi sawar darah otak dan diperkirakan bahwa efek sedatif disebabkan oleh blokade reseptor H1 di otak. Promethazine tidak digunakan secara klinis untuk sifat antipsikotiknya tetapi secara umum dengan fenotiazin lain menunjukkan sifat antidopaminergik. Efek antiemetik dari promethazine mungkin disebabkan oleh blokade reseptor dopaminergik di zona pemicu chemoreceptor (CTZ) dari medula. Promethazine memiliki sifat antikolinergik yang kuat, menghalangi respons terhadap asetilkolin yang dimediasi oleh reseptor muskarinik. Tindakan seperti atropin ini bertanggung jawab untuk sebagian besar efek samping yang diamati dalam penggunaan obat secara klinis. Promethazine juga memiliki sifat penyakit antimotion yang mungkin disebabkan oleh aksi antimuskarinik sentral. Dalam konsentrasi beberapa kali lebih tinggi daripada yang diperlukan untuk memusuhi histamin, promethazine menunjukkan efek anestesi lokal. Promethazine juga terbukti menghambat calmodulin. Penulis telah menyarankan bahwa penghambatan calmodulin oleh promethazine bisa menjadi mekanisme yang terlibat dalam blokade sekresi histamin pada tingkat sel [14] .
Reaksi yang merugikan Sebagian besar teks rujukan menyatakan bahwa toksisitas promethazine terutama disebabkan oleh tindakan antikolinergik pada reseptor muskarinik. Banyak tanda dan gejala keracunan mirip dengan yang diamati dengan atropin. Di hadapan efek antikolinergik, manifestasi serius seperti kejang, halusinasi, hipertensi, dan aritmia telah dibalik dengan pemberian physostigmine. Selain efek antikolinergik 5, promethazine juga dapat menunjukkan efek toksik khas fenotiazin antipsikotik. Hipotensi dan tanda-tanda ekstrapiramidal mungkin disebabkan oleh tindakan antidopaminergik dari promethazine [13] .
Efek samping yang biasa dilaporkan adalah masalah pernapasan parah atau kematian pada anak di bawah 2 tahun. Pada orang dewasa, overdosis biasanya ditandai dengan depresi SSP yang mengakibatkan sedasi dan koma kadang diikuti oleh kegembiraan. Pada anak kecil, stimulasi SSP dominan; gejala termasuk eksitasi, halusinasi, distonia, dan kadang-kadang kejang. Manifestasi antikolinergik seperti mulut kering, midriasis, dan penglihatan kabur biasanya hadir. Overdosis juga dapat muncul dengan berbagai gejala kardiorespirasi seperti depresi pernapasan, takikardia, hipertensi atau hipotensi, dan ekstrasistol. Sedasi, mulai dari kantuk ringan hingga tidur nyenyak, mungkin merupakan efek samping yang paling umum. Pusing, lassitude, koordinasi yang terganggu, dan kelemahan otot semuanya telah dilaporkan. Efek gastrointestinal termasuk tekanan epigastrium, mual, diare, atau konstipasi dapat terjadi. Promethazine juga dapat menyebabkan reaksi immunoallergic. Leucopenia dan agranulositosis jarang terjadi dan biasanya pada pasien yang menerima promethazine dalam kombinasi dengan obat lain yang diketahui menyebabkan efek ini. Penyakit kuning dan purpura trombositopenik jarang dilaporkan. Efek ekstrapiramidal dapat terjadi, terutama pada dosis tinggi. Trombosis vena telah dilaporkan di tempat injeksi intravena. Arteriospasme dan gangren dapat terjadi setelah injeksi intra-arteri yang tidak disengaja. Depresi pernapasan, apnea tidur, dan sindrom kematian bayi mendadak (SIDS) telah terjadi pada sejumlah bayi atau anak kecil yang menerima dosis biasa promethazine [15-19] .
Referensi
  1. K. Yanai, "Aktivitas antikolinergik antihistamin," Neurofisiologi Klinis, vol. 123, tidak. 4, hlm. 633–634, 2012.
  2. P. Tarkkila, K. Torn, M. Tuominen, dan L. Lindgren, "Premedikasi dengan promethazine dan transdermal skopolamin mengurangi kejadian mual dan muntah setelah morfin intratekal," Acta Anaesthesiologica Scandinavica, vol. 39, tidak. 7, hlm. 983–986, 1995.
  3. ER Scherl dan JF Wilson, "Perbandingan dihydroergotamine dengan metoclopramide versus meperidine dengan promethazine dalam pengobatan migrain akut," Sakit kepala, vol. 35, tidak. 5, hlm. 256–259, 1995.
  4. AU Buzdar, L. Esparza, R. Natale et al., “Pengembangan efikasi antiemetik deksametason dan promethazine: penelitian terkontrol plasebo,” American Journal of Clinical Oncology, vol. 17, tidak. 5, hlm. 417–421, 1994.
  5. JR Lackner dan A. Graybiel, "Penggunaan promethazine untuk mempercepat adaptasi terhadap gerakan provokatif," Journal of Clinical Pharmacology, vol. 34, tidak. 6, hlm. 644-648, 1994.
  6. TE Terndrup, DJ Dire, CM Madden, H. Davis, RM Cantor, dan DP Gavula, "Sebuah analisis prospektif dari mamididin intramuskular, promethazine, dan chlorpromazine pada pasien gawat darurat pediatrik," Annals of Emergency Medicine, vol. 20, tidak. 1, hlm. 31–35, 1991.
  7. TK Lin, MQMan, JL Santiago et al., “Antihistamin topikal menunjukkan aktivitas anti-inflamasi yang kuat yang terkait dengan peningkatan fungsi permeabilitas barrier,” Journal of Investigative Dermatology, vol. 133, tidak. 2, hlm. 469–478, 2013.
  8. S. Ljubojevi´c dan J. Lipozenci´c, “Reaksi terhadap sengatan dan gigitan serangga,” Acta Medica Croatica, vol. 65, tidak. 2, hlm. 137–139, 2011.
  9. B. Blaya, F. Nicolau-Galm´es, SM Jangi et al., "Antagonis reseptor histamin dan histamin dalam biologi kanker," Inflamasi dan Alergi — Target Obat, Vol. 9, tidak. 3, hlm. 146–157, 2010.
  10. C. Vidal Pan, A. Gonzalez Quintela, P. Galdos Anuncibay, dan J. Mateo Vic, "Keracunan promethazine topikal," Penelitian Medis Saat Ini dan Oposisi, vol. 28, tidak. 4, hlm. 623–642, 2012.
  11. K. Yanai, "Aktivitas antikolinergik antihistamin," Neurofisiologi Klinis, vol. 123, tidak. 4, hlm. 633–634, 2012.
  12. X.-C. Wang, J.-G. Hong, dan X.-Q. Yang, “Diskusi tentang penggunaan promethazine,” Chinese Journal of Pediatrics, vol. 48, tidak. 7, hlm. 557–558, 2010.
  13. "Promethazine tidak boleh digunakan untuk bayi," Pharmazie, vol. 65, tidak. 5, hlm. 339-342, 2010.
  14. KAJAlKhaja, TMAlAnsari, AHH Damanhori, andR.P. Sequeira, "Evaluasi pemanfaatan obat dan kesalahan resep pada bayi: studi berbasis resep perawatan primer," Kebijakan Kesehatan, vol. 81, tidak. 2-3, hlm. 350–357, 2007.
  15. MR Cohen, "Frekuensi dan tingkat keparahan laporan efek samping promethazine wajib waspada ISMP," Jurnal Komisi Gabungan tentang Kualitas dan Keselamatan Pasien, vol. 36, tidak. 3, hlm. 143–144, 2010.
  16. J. Lazarou, BH Pomeranz, dan PN Corey, "Insiden reaksi obat yang merugikan pada pasien yang dirawat di rumah sakit: metaanalisis studi prospektif," Journal of American Medical Association, vol. 279, tidak. 15, hlm. 1200–1205, 1998.
  17. TKGandhi, SNWeingart, J.Borus et al., "Peristiwa Adversedrug dalam perawatan rawat jalan," The New England Journal of Medicine, vol. 348, tidak. 16, hlm. 1556-1564, 2003.
  18. D. Vervloet dan S. Durham, "ABC alergi: reaksi merugikan terhadap obat-obatan," British Medical Journal, vol. 316, tidak. 7143, hlm. 1511-1514, 1998.
  19. LM Sylvia, "Alergi obat-obatan, pseudoallergi, dan penyakit kulit," dalam Penyakit yang Diinduksi Narkoba: Pencegahan, Deteksi, dan Manajemen, JE Tisdale dan DA Miller, Eds., Masyarakat Amerika dari Apoteker Sistem Kesehatan, Bethesda, Md, AS, ke-2 edisi 2010.
Sifat kimia Putih solid
Penggunaan Antihistamin, antiemetik, depresan SSP
Penggunaan pelunak tinja
Penggunaan Untuk pengobatan gangguan alergi, dan mual / muntah.
Definisi ChEBI: Garam hidroklorida dari promethazine.
Penggunaan Promethazine adalah antagonis reseptor histamin H1 generasi pertama (Ki = 2,6 nM) yang aktivitas antihistaminnya telah dilaporkan pada marmut dan tikus dengan nilai ED50 masing-masing 0,43 dan 5,9 mg / kg. Promethazine dapat menembus CNS, menekan aktivitas reseptor H1 sentral, yang mungkin berhubungan dengan sifat sedatifnya, dan juga dapat menghambat reseptor muskarinik asetilkolin (Ki = 22 nM). Lebih lanjut, 32 mg / kg promethazine menunjukkan efek antiemetik pada model musang dari mabuk perjalanan atau mual yang diinduksi kemoterapi.

Rincian kontak
Hubei Hongcheng Ming Chemical Co., Ltd.

Kontak Person: Yang

Mengirimkan permintaan Anda secara langsung kepada kami (0 / 3000)